閱讀排名更多

蘇試試驗擬實施第三期員工持股計劃募資不超過6897萬元

本計劃的存續(xù)期為48個月，股份將分三期解鎖，解....
2回顧丨一周看點
3一批上市表計公司預中標國家電網(wǎng)采購項目
4友訊達中標約1.76億元國家電網(wǎng)項目
5股權拍賣！億晶光電能否易主地方國資？
6《國家糧食質量安全檢驗監(jiān)測機構管理辦法》印發(fā)
7藍海出任中國綠發(fā)總經(jīng)理
8華研精機丨2025年一季度營收1.3億元，同比上升12.04%
9直面陽光且無需潤滑：igus的組件確保太陽能追蹤器精確調整

企業(yè)直播更多

推薦展會更多

助力藥物研發(fā) 核磁共振技術加快先導化合物發(fā)現(xiàn)

2019-03-11 09:13:26來源：中國化工儀器網(wǎng)關鍵詞：藥物研發(fā)閱讀量：1956

　　【中國儀器網(wǎng) 生物醫(yī)藥】說起核磁共振，大多數(shù)人對它的印象都還停留在醫(yī)院的核磁共振成像上。作為一種更為新型的影像檢查技術，核磁共振成像在疾病的診斷中具有的潛在優(yōu)越性和對人體無害優(yōu)點，確實在醫(yī)學上有著不可替代的地位，是眾醫(yī)護人員的左膀右臂。但這只是核磁共振技術為人所知的冰山一角而已。

　　自1946年兩位美國科學家布洛赫和珀塞爾觀察到凝聚態(tài)的核磁共振信號至今已經(jīng)半個多世紀過去了。經(jīng)過60多年的迅猛發(fā)展，核磁共振技術早已從一開始用來測定原子核的磁矩等物理方面的應用拓展到了化學、醫(yī)學、生命科學、材料、食品、地球科學甚至是井下作業(yè)等領域。

　　核磁共振在藥物研發(fā)上的應用起源于生物學領域。20世紀八十年代瑞士科學家Wuthrich教授創(chuàng)造性地將核磁共振技術應用到蛋白質的結構解析上，從此核磁共振技術在生物學領域開始被重視，而利用核磁共振技術對生物大分析結構和動力學的研究更是直接推動了核磁共振在藥物設計、藥物代謝方面的應用進程。到20世紀末，科學家們成功將核磁共振技術運用于先導化合物的發(fā)現(xiàn)過程，又悄然開啟了一場藥物研發(fā)的技術革命。

　　新藥的研發(fā)主要需要經(jīng)過兩個過程，一是對先導化合物的確定，二是對藥物構效關系的研究和對活性化合物的篩選。在選定了藥物作用的靶標后，藥物學家首先需要找到一個能對該靶標產(chǎn)生作用的化合物，而后圍繞先導化合物，設計合成大量新的化合物。藥物學家通過對合成化合物結構的構效關系和活性數(shù)據(jù)分析，有效地對合成物進行優(yōu)化，終選定一種作為候選藥物。在這整個過程中，人力物力的消耗是不可計量的，同時實驗人員還面臨著巨大的失敗風險。而核磁共振技術在物質結構和小分子與蛋白質相互作用研究上的優(yōu)越性，為藥物學家?guī)砹吮憷?br />

　　如在質溶解素非肽類抑制劑先導化合物的發(fā)現(xiàn)過程中，藥物學家利用核磁共振技術成功找到了對基質溶解素活性很高的先導化合物。又如在FK506結合蛋白抑制劑先導化合物的發(fā)現(xiàn)過程中，藥物學家在已經(jīng)選定了兩個先導配體后，利用核磁共振技術輕松得到了三元復合物在空間的相對位置和小分子配體的空間取向。這種基于核磁共振技術的分子設計、篩選方法，在很大程度上縮短了先導化合物成型的周期，提高了研發(fā)效率。

　　每一種新藥上市對于患者而言都是福音，但藥物研發(fā)是一個漫長而不易見成效的過程。然而核磁共振技術在藥物研發(fā)領域的應用讓我們相信，未來現(xiàn)代科技的不斷進步和藥物研發(fā)技術的不斷提升將會使藥物研究變得更加便利。

上一篇：“女神節(jié)”關注女性健康科學檢測守護玫瑰人生

下一篇：《疫苗管理法》起草儀器人談疫苗監(jiān)管

版權與免責聲明：1.凡本網(wǎng)注明“來源：儀器網(wǎng)”的所有作品，均為浙江興旺寶明通網(wǎng)絡有限公司-興旺寶合法擁有版權或有權使用的作品，未經(jīng)本網(wǎng)授權不得轉載、摘編或利用其它方式使用上述作品。已經(jīng)本網(wǎng)授權使用作品的，應在授權范圍內使用，并注明“來源：儀器網(wǎng)”。違反上述聲明者，本網(wǎng)將追究其相關法律責任。 2.本網(wǎng)轉載并注明自其它來源（非儀器網(wǎng)）的作品，目的在于傳遞更多信息，并不代表本網(wǎng)贊同其觀點或和對其真實性負責，不承擔此類作品侵權行為的直接責任及連帶責任。其他媒體、網(wǎng)站或個人從本網(wǎng)轉載時，必須保留本網(wǎng)注明的作品第一來源，并自負版權等法律責任。 3.如涉及作品內容、版權等問題，請在作品發(fā)表之日起一周內與本網(wǎng)聯(lián)系，否則視為放棄相關權利。

全部評論

昵稱驗證碼匿名

文明上網(wǎng)，理性發(fā)言。（您還可以輸入200個字符)

表情

所有評論僅代表網(wǎng)友意見，與本站立場無關

相關新聞更多

預算800萬元浙江理工大學采購核磁共振波譜儀
近日，浙江理工大學委托浙江求是招標代理有限公司組織公開招標，采購600MHz固液體核磁共振波譜儀，預算800萬元。

2023-12-06 15:19:09

1230
購置儀器可獲補貼海南啟動2022年度藥物研發(fā)服務平臺獎勵申報
日前，海南省工業(yè)和信息化廳發(fā)布通知，將組織開展2022年度海南省藥物研發(fā)服務平臺獎勵申報工作，對于滿足要求的藥物研發(fā)服務平臺給予最高500萬元獎勵。

2023-09-13 10:00:40

1271
核磁共振分析揭示太空旅行對人體的影響
對于無數(shù)科幻迷而言，能夠乘坐宇宙飛船去靜謐浩瀚的太空總遨游一番，可能是這輩子大、而且也是難實現(xiàn)的夢想了。然而眾所周知的是，不論是哪個國家，其對于宇航員的挑選和考驗都是極其嚴苛的。想要成為一名真正的宇航員，不僅要有過硬的身體素質，而且還要具備超乎常人的智力條件、心理承受力、應急反應能力以及特殊環(huán)境求生能力等各種綜合素質。

2020-04-16 10:34:09

3952
1天-2019 生物制品年會珀金埃爾默誠邀您蒞臨
本屆年會將以“展示新中國生物制品七十年成就、回顧中國生物制品百年歷史傳承”為主題，開展隆重、熱烈和豐富多彩的學術交流，產(chǎn)業(yè)交流和行業(yè)交流。珀金埃爾默公司作為生物制藥行業(yè)的儀器&試劑供應商，長期以來致力于為生物藥物研發(fā)的科學家們提供的應用方案、的服務和開放的交流平臺。

2019-11-28 13:58:20

1816
中國科學院大學材料學院采購核磁共振波譜儀
近年來，隨著科學技術發(fā)展的突飛猛進，核磁共振波譜法成為物理、化學、生物學中常見的一種分析方法。它不僅可以對各種有機物、無機物的成分和結構進行定性、定量分析，還可以用于研究原子核對射頻輻射的吸收。

2019-11-06 09:41:02

2878
預算250萬元，清華大學采購核磁共振波譜儀
“水木清華”，清華大學作為我國學府，多年來堅持“中西融匯、古今貫通、文理滲透”的辦學風格，將“自強不息、厚德載物”的形象展現(xiàn)在我們面前，在科研上更是踐行“行勝于言”，積極參與國家科研項目，為國家培養(yǎng)了一批批科研人才。

2019-03-01 16:29:31

3487